盐酸阿比朵尔(AH)的化学名称为6 -溴-4- (二甲胺基甲基) - 5-羟基-1-甲基-2- (苯硫甲基) -1H-吲哚-3-羧酸乙酯盐酸盐,其中盐酸被用作阿比朵尔的稳定剂,cas号为131707-23-8,分子式为C22H25BrN2O3S?HCl,分子量为531.90,主要用于甲、乙型流感和其它呼吸道病毒感染症的防治,具有口服方便,安全性高,依从性好,无细胞毒性等优点,具有广泛的应用前景。
武汉新型病毒肺炎牵动着大家的心绪,好在随着全国上下一心,疫情得到了较有效的控制。2月19日,第六版《新型冠状病毒感染的肺炎诊疗方案(试行)》公布,也显示了我们在面对这种新型传染性疾病时,有了更多规范化的方案办法。第六版诊疗方案纳入了两款“新”药,磷酸氯喹和阿比朵尔。
磷酸氯喹是一种治疗疟疾和和自身免疫性疾病的老药,其通过增加病毒/细胞融合所需的内体pH来阻断病毒感染。除了抗病毒活性外,氯喹还具有免疫调节活性,可协同增其强抗病毒作用。
而阿比朵尔的纳入则存在一些争议。阿比朵尔是一种抗病毒药物,由前苏联药物化学研究中心研制开发,主要适应症是A类、B类流感病毒引起的流行性感冒,同时对其他一些呼吸道病毒感染可能也有抗病毒活性,具有广谱抗病毒的特性。
阿比朵尔抑制病毒和宿主细胞膜的融合,是一种以血凝素HA为受体的抗病毒药物。血凝素主要存在于流感病毒中,因此阿比多尔对于A型和B型流感有很好的的治疗效果,而新冠病毒上并没有HA蛋白的存在,这意味着阿比朵尔阻断病毒进入人体的细胞膜的机制可能不成立。
而中国工程院院士李兰娟团队的研究显示,在体外细胞实验中:阿比朵尔在10-30微摩尔浓度下,与药物未处理的对照组比较,能有效抑制冠状病毒达到60倍,并且显著抑制病毒对细胞的病变效应。
该体外细胞实验研究的疑问在于,10-30微摩尔的浓度远远高于人体的耐受度,在人体内是很难达到的,体外实验与临床实际还存在鸿沟。
除了之前备受关注的“人民的希望”Remdesivir瑞德西韦,目前nCoV新冠肺炎也在进行其他重要的临床试验,如广州第八人民医院李凌华教授负责的洛匹那韦联合利托那韦和阿比朵尔治疗新型冠状病毒感染的疗效观察。
有关阿比朵尔的一些争议可能还需要更多临床和基础研究去深入探索。
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