MDM2(murine double minute2)为鼠双微体(murine double minute,MDM)基因,对细胞生长具有调节作用。
已有研究表明,MDM2与MDMX(MDM4)发挥类似抑癌蛋白P53泛素化降解E3作用。因此,MDM2癌基因的变化对阐明肿瘤发病机理以及转移机理具有重大意义,对临床也具有指导意义。

图片来自网络
p53和MDM2/MDMX之间的异常相互作用是癌症药物发现的一个有吸引力的靶点,最近的研究表明,抑制MDM2和MDMX在促进癌症细胞凋亡方面比单一靶点更有效。MDM2/MDMX的双小分子拮抗剂可以有效地激活过表达MDMX和/或MDM2的模型癌细胞的p53通路。

图片来自网络
MDM2介导的p53降解可以通过与CK1α的相互作用和磷酸化来激活,也可以通过CK1δ或ε的磷酸化来增强MDM2与p53的结合。然而,ck1 δ介导的Ser-118和Ser-121磷酸化标志着MDM2的蛋白酶体降解。
靶向 MDM2-p53 相互作用的小分子抑制剂的来源、结构和特点如下表。

相关产品:
货号
|
名称
|
规格
|
abs813389
|
(±)-Nutlin-3
|
1mg/5mg/10mg/50mg
|
abs811979
|
HDM201
|
5mg/10mg
|
abs817748
|
Idasanutlin (RG-7388)
|
2mg/5mg/10mg/25mg
|
abs817759
|
MI-77301 (SAR405838)
|
5mg
|
abs820706
|
Milademetan
|
1mg/5mg
|
abs813334
|
MX-69
|
1g
|
abs813397
|
NSC 66811
|
10mg/50mg
|
abs810106
|
NSC59984
|
5mg/10mg/50mg/100mg
|
abs812182
|
NUTLIN 3
|
5mg/10mg/25mg/100mg
|
abs813165
|
Nutlin-3a
|
5mg/10mg/100mg
|
abs813754
|
Nutlin-3b
|
5mg/10mg
|
abs814336
|
NVP-CGM097 (CGM-097)
|
100mg/50mg
|
abs820537
|
NVP-CGM097 sulfate
|
2mg/10mg
|
abs814990
|
PK 11195
|
10mg/50mg
|
abs816434
|
RG7112
|
10mg/2mg/5mg/25mg
|
abs810183
|
RO8994
|
5mg/10mg/50mg/100mg
|
abs814925
|
SJ 172550
|
10mg/50mg
|
abs814166
|
SP 141
|
100mg/50mg/10mg
|
abs820836
|
WR-1065 dihydrochloride
|
5mg
|
Absin特色产品线(全部现货):
WB相关:ECL发光液、预染marker、预制胶;IHC相关:二抗试剂盒、组化笔;IP/CoIP试剂盒;激动剂/抑制剂;血清、BSA、蛋白酶K、CTB、TTX、CEE;凋亡试剂盒;呼吸爆发试剂盒;ELISA试剂盒;重组蛋白;抗体: 二抗、标签抗体、对照抗体;定制服务(抗体/多肽/蛋白/标记/检测)...
|
|