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激动剂抑制剂全推荐——GABA Receptor

2021-10-11

γ-氨基丁酸(γ-Aminobutyric acid,GABA)是一种非蛋白质天然氨基酸,动物体内的GABA主要存在于神经组织中,是主要的抑制性神经递质之一。


GABA受体

GABA受体是指突触后膜上能识别并结合GA-BA的部位,当它与GABA结合后,可导致细胞膜离子通透性变化。GABA受体主要有三种,即GABAA受体、GABAB受体和GABAC受体。GABA的不同生理功能的发挥,依赖于不同受体的结合。
GABAA受体是细胞膜上的化学门控通道,属促离子型受体 ,受体蛋白本身就是离子通道。神经元细胞膜上GABAA受体与GABA结合后,导致氯离子通道开放,引起神经元的抑制。
GABAB受体属促代谢型受体,即G蛋白耦联受体。GABAB受体可选择性地被氯苯氨丁酸激活,被法克罗芬、5-高香草酸等拮抗,而对荷包牡丹碱不敏感。GABAB受体主要分布于突触前末梢上,激活后抑制Ca2+内流,可能在突触前抑制中起重要的作用。
GABAC受体是一种存在于视觉的神经通路中的GABA受体,属配体门控氯离子通道,通过开启氯离子通道产生和抑制效应。


GABA的生理作用

(1)镇静神经、抗焦虑。医学家已经证明GABA是中枢神经系统的抑制性传递物质, 它能结合抗焦虑的脑受体并使之激活,然后与另外一些物质协同作用,阻止与焦虑相关的信息抵达脑指示中枢。
(2)降低血压。GABA能作用于脊髓的血管运动中枢,有效促进血管扩张,达到降低血压的目的。据报道,黄芪等中药的有效降压成分即为GABA。
(3)治疗疾病。神经组织中GABA的降低与Huntington疾病、老年痴呆等神经衰败症的形成有关。
(4)降低血氨。GABA能抑制谷氨酸的脱羧反应,使血氨降低。谷氨酸与氨结合生成尿素排出体外,解除氨毒,从而增进肝机能。
(5)提高脑活力。GABA能进入脑内三羧酸循环,促进脑细胞代谢,提高葡萄糖代谢时葡萄糖磷酸酯酶的活性,增加乙酰胆碱的生成,扩张血管增加血流量,促进大脑的新陈代谢,恢复脑细胞功能。
(6)促进乙醇代谢。以嗜酒者为对象,服用GABA再饮用60ml威士忌后采血测定血中乙醇及乙醛浓度,发现后者浓度明显比对照组低。
(7)其他。最新的研究表明,GABA还具有防止皮肤老化、消除体臭、改善脂质代谢,防止动脉硬化高效减肥等功能。

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