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公司动态

激动剂抑制剂全推荐——热门靶点p38 MAPK

2021-10-11

经典MAPK信号通路之p38 MAPK

p38 MAPK(α、β、γ 和 δ)是 MAPK 家族的成员,各种环境应激和炎症细胞因子均可将其激活。对于其他 MAPK 级联,膜近端组分是一个 MAPKKK,其为典型的 MEKK 或混合性谱系激酶 (MLK)。MAPKKK 磷酸化并激活 MKK3/6,后者即是 p38 MAPK 激酶。MKK3/6 也可在凋亡因素的刺激下直接由 ASK1 激活。p38 MAPK 参与调节 HSP27、MAPKAPK-2 (MK2)、MAPKAPK-3 (MK3) 和其他几种转录因子,包括 ATF-2、Stat1、Max/Myc 复合体、MEF-2 和 Elk-1,而 CREB 通过激活 MSK1 间接调控。P38参与着许多的细胞生理和病理的过程,包括细胞的凋亡、细胞应激、细胞周期和机体的炎症反应.


p38 MAPK与肿瘤

当细胞受到炎症、细胞因子和化疗药物等细胞外刺激时,p38 MAPKs 通路激活,发挥促凋亡作用,抑制肿瘤生长。目前认为p38 MAPK促进细胞凋亡的机制是通过磷酸化P53、诱导Bax转位、增强c-myc的表达、参与Fas/FasI介导的凋亡、增强TNF-d表达、激活c-jun和c-fos等多种途径, 诱导细胞凋亡的[1]。Xu[2]等人研究表明内源性抑制剂RND2可以抑制p38 MAPK信号,在体外抑制胶质母细胞的自噬和凋亡,在体内诱导异种移植小鼠的肿瘤生长。反推之,p38 MAPK能够促进肿瘤细胞的凋亡。
也有研究表明,p38 MAPK会发挥抗凋亡作用。Lim[3]等人研究发现用SB203580(abs810002)选择性地抑制p38 MAPK可以增强舒林酸对结肠癌SNU-C4细胞(舒林酸耐药)的诱导凋亡作用。
除了参与凋亡,p38 MAPK也会参与肿瘤细胞的自噬。研究发现白藜芦醇可诱导NSCLC 发生自噬,p38 MAPK的激活是白藜芦醇引起细胞自噬反应的关键因素[4]。


相关抑制剂

p38 MAPK作用机制的多样性使其成为肿瘤热门研究靶点,与此同时针对该靶点的激动剂抑制剂也非常多。


Absin p38 MAPK抑制剂全推荐:

货号 名称 cas 规格 货期
abs810002 SB 203580 152121-47-6 5/10/100mg 1-2周/现货
abs810003 U0126 109511-58-2 5/10/25/50/100mg 1-2周/现货
abs810009 SB202190  152121-30-7 5/50mg 1-2周/现货
abs818844 Acumapimod 836683-15-9 5/10mg 1-2周
abs814686 AL 8697 1057394-06-5 10mg 4周
abs814721 AMG-548 864249-60-5 10mg 4周
abs812131 BIRB 796  285983-48-4 5/10/50/100mg 现货
abs816199 BMS-582949 623152-17-0 1/5/25mg 1-2周
abs818614 BMS-582949 hydrochloride 912806-16-7 1/5mg 1-2周
abs819334 Dehydrocorydaline chloride 10605-03-5 5/10mg 1-2周
abs814718 EO 1428 321351-00-2 10mg 6-8周
abs814516 Ferulic acid methyl ester 149567 50/100/200/500mg 1-2周
abs820444 ITX5061 1252679-52-9 5mg 1-2周
abs814719 JX-401 349087-34-9 1/10mg 4周
abs811176 Losmapimod 585543-15-3 10/50mg 4周
abs812172 LY2228820 862507-23-1 5/10/50mg 现货
abs821102 MW-150 dihydrochloride dihydrate 1661020-92-3 5/50mg 4周
abs818515 p38 MAPK-IN-1 1006378-90-0 2/5mg 1-2周
abs820068 p38α inhibitor 1 1034189-82-6 5/50mg 1-2周
abs822136 p38-α MAPK-IN-1 443913-15-3 1/5mg 4周
abs811366 Pamapimod 449811-01-2 5/10mg 1-2周
abs810465 PD 169316 152121-53-4 5/10/50/100mg 1-2周
abs816146 Pexmetinib (ARRY-614) 945614-12-0 5/25/100mg 1-2周
abs812193 PH-797804 586379-66-0 5/10/50mg 1-2周
abs817369 Pseudolaric Acid B 82508-31-4 5/10/25/50mg 1-2周
abs812200 R1487 Hydrochloride 449808-64-4 5/10mg 1-2周
abs812866 SB 203580 hydrochloride 869185-85-3 10/25/100mg 现货
abs811384 SB-242235 193746-75-7 5/10mg 1-2周
abs810009 SB202190 (FHPI) 152121-30-7 5/50mg 现货/1-2周
abs816132 SB239063 193551-21-2 5/10/25mg 1-2周
abs819407 SCIO 469 hydrochloride 309913-83-5 10/50mg 4周
abs814124 SD-06 271576-80-8 50/100mg 1-2周
abs819406 SD-169 1670-87-7 10/50mg 4周
abs813814 Skepinone-L 1221485-83-1 2/5/10/25mg 1-2周
abs814687 SKF 86002 dihydrochloride 116339-68-5 10mg 4周
abs817504 SKF-86002 72873-74-6 2/5/10/25mg 1-2周
abs810077 TA-02 1784751-19-4 5/10/50/100mg 1-2周
abs813839 TAK-715 303162-79-0 5/10/25/50mg 1-2周
abs814717 Talmapimod (SCIO-469) 309913-83-5 10/50mg 4周
abs819363 Tat-NR2B9c 500992-11-0 1/5mg 1-2周
abs818006 UM-164 903564-48-7 2/5/25mg 1-2周
abs812063 VX-702 745833-23-2 10/25/100mg 1-2周
abs813977 VX-745 209410-46-8 5/10/25/50mg 1-2周

 

参考文献:
[1] 張頻捷,朱立新,耿小平.p38 MAPK信號傳導通路及其抑制劑的研究現狀[J].安徽醫藥,2010,14(05):596-598.
[2] Yang Xu et al. RND2 attenuates apoptosis and autophagy in glioblastoma cells by targeting the p38 MAPK signalling pathway[J]. Journal of Experimental & Clinical Cancer Research, 2020, 39(1) : 829-848.
[3] Soo-Jeong Lim and Young-Ju Lee and Eunmyong Lee. p38MAPK inhibitor SB203580 sensitizes human SNU-C4 colon cancer cellsto exisulind-induced apoptosis[J]. Oncology Reports, 2006, 16(5) : 1131-1135.
[4] 程婷婷,王成,潘效红.丝裂原蛋白活化激酶信号通路与癌症相关研究进展[J].滨州医学院学报,2021,44(04):302-305.

Absin特色产品线(全部现货):
WB相关:ECL发光液、预染marker、预制胶;IHC相关:二抗试剂盒、组化笔;IP/CoIP试剂盒;激动剂/抑制剂;血清、BSA、蛋白酶K、CTB、TTX、CEE;凋亡试剂盒;呼吸爆发试剂盒;ELISA试剂盒;重组蛋白;抗体: 二抗、标签抗体、对照抗体;定制服务(抗体/多肽/蛋白/标记/检测)...

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