小分子化合物推荐——CRAC Channel

2021-11-09

钙释放激活钙通道（CRAC通道）是一种由细胞内Ca2+库控制开放的，能够介导Ca2+库耗竭之后的Ca2+内流，使Ca2+持续升高，完成特定的细胞反应及重新填充Ca2+库的细胞膜上的离子通道。

CRAC通道的组成和激活与两个蛋白———STIM1和Orail密切相关。STIM1是内质网Ca2+浓度的感受器，它能想受Ca2+库中Ca2+的多少，然后把信息传递给CRAC通道,从而调控通道的开关。Orail蛋白是构成CRAC通道所需要的通道蛋白，是一种横脐细胞腹膜的蛋白。研究者认为,Orail是构成CRAC通道主要的配基蛋白，每一个CRAC通道由几个Orail蛋白组成也有可能是Orail和它的异源多聚体Orai2和/或者Orai3构成的。
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STIM1感知EA钙激活Orai1形成CRAC通道

在哺乳动物中，CRAC通道介导的钙内流对调控细胞的生理过程有着非常重要的作用，其异常会引发包括联合重症免疫缺陷，神经退行性疾病，心血管疾病等疾病。其中Storkormen综合症由Orai1或STIM1（R304W）的获得性突变引起。因此，调控CRAC通道对治疗相关疾病有着重要意义。

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