小分子探针在药物靶点识别中的应用-文末附彩蛋

2022-08-10

化学小分子探针在蛋白质组学的研究中，特别是在功能蛋白质组学的研究中，扮演着越来越重要的角色。运用化学小发子探针标记技术使得大量与疾病相关的靶点被发现，活性小分子与其靶标蛋白之前的作用模式被确定，为药物的发现与发展提供必需的重要信息，是药物发现与发展过程中强大的工具。

药物的发现过程主要包括靶点的识别、先导物的发现、结构优化、临床前及临床试验等阶段。其中正确的靶点识别是影响整个过程的关键步骤之一。靶点也称为受体，是指与药物分子在体内相互作用的功能性大分子，通常是某种蛋白质、核酸、离子通道或DNA等。药物分子在体内作用于靶点的特定部位，形成复合物，从而诱发生物化学及生理学上的变化，产生药物效应，达到治疗疾病的目的。若能发现这些靶点，就可以在此基础上建立相应的筛选模型，对活性化合物进行高效率的活性评价。从而促进先导物发现和结构优化的进程。可见，现今药物的发现已越来越依赖说药物靶点的发现。

在药物发现过程中，化学小分子探针主要有以下几个方面的作用。

1、针对靶点已知的有药理活性的化合物，可以进行以下三个方面的研究：

（1）了解药物分子与靶点作用部位的结构信息，为进一步的结构改造提供帮助。
（2）利用探针分子研究靶点蛋白在生理与病理状态下的分布情况，深入研究蛋白质的功能。
（3）利用探针分子进行细胞或体内的标记实验，可能会发现一些与活性化合物有交叉作用的靶点蛋白，从而为已知的小分子药物可能产生的毒副作用提供预测。

2、对于体内作用靶点未知，有药理活性的化合物，特别是来自天然产物的活性化合物，可以将其设计成探针分子，通过对细胞或动物的标记实验来发现其体内的作用靶点，建立新靶点的筛选模型，为先导物的结构优化服务。

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参考文献

1. 化学小分子探针在药物发现中的应用仇文卫，汤杰

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