科研汪土味情话篇~~
A:“你最近是不是发大文章了?”
B:“没有啊,你听谁说的?”
A:“那为什么你在我心里的影响因子越来越高呢?”
A:“你能好好跑电泳吗?”
B:“怎么了?”
A:“不要总是跑到我心里来。”
A:“师妹,你细胞养得真好呀!”
B:“谢谢!”
A:“。。。。。。。。。。” (如果你是A,你会怎么答呢?)
注:以上来源于网络
激动剂(agonist)是指能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂和激素的一类分子,也被称为兴奋剂。其与受体有高亲和力、高内在活性,能与受体结合产生最大效应[1] 。
图1 小分子激动剂的拟肽作用及和DC591053选择性激活RXFP4的分子机制。
a、Compound 4的结合口袋截面图;
b、Compound 4与RXFP4的相互作用;
c、DC591053特异性激活RXFP4;
d、DC591053结合口袋截面图;
e、小分子激动剂与受体相互作用模式示意。
2023年1月30日,Chen等[2]在Nature Communications(IF=17.694)在线发表题为“Ligand recognition mechanism of the human relaxin family peptide receptor 4 (RXFP4)”的研究论文。该文章首次报道了RXFP4分别结合内源性配体INSL5、小分子RXFP4/RXFP3双激动剂Compound 4及小分子RXFP4选择性激动剂DC591053与Gi蛋白形成复合物的高分辨率冷冻电镜结构,阐明了INSL5独特的受体识别模式,揭示了Compound 4拟肽作用的关键位点和DC591053受体亚型选择性的分子机制(图1)。
该项研究有助于探索RXFP4的生理功能和开发高效的选择性RXFP4小分子激动剂,并有望提升科学家对胰岛素超家族成员多元识别相关受体的认知。研究工作得到国家自然科学基金委员会、科技部、国家卫生与健康委员会、中科院和上海市科学技术委员会等的支持。
参考文献:
[1]朱依谆, 殷明, 邹莉波, 等. 药理学. 北京: 人民卫生出版社,2014: 50-50.
[2] Chen Y, Zhou QT, Wang J, et al. Ligand recognition mechanism of the human relaxin family peptide receptor 4(RXFP4) [J]. Nature Communications, 2023, 14:492.
最后,小爱预祝奋战在实验室里的科研汪们情人节快乐!
货号 |
产品名称 |
规格 |
货期 |
abs813466 |
AdipoRon |
10mg/25mg/50mg/100mg |
现货 |
abs810050 |
Forskolin |
5mg/25mg/100mg |
现货 |
abs814165 |
GPR120 Compound A |
10mg/25mg |
现货 |
abs813918 |
PNU 282987 hydrochloride |
5mg/10mg/50mg/100mg |
现货 |
abs810695 |
WIN-55212-2 mesylate |
5mg/100mg |
现货 |
abs819858 |
(Rac)-MGV354 |
10mg/50mg |
1-2周 |
abs814894 |
3-Chloro-5-hydroxybenzoic acid |
50mg/100mg |
1-2周 |
abs819616 |
ABT-724 |
10mg |
1-2周 |
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