GPCRs (G-Protein-Coupled Receptors ,G蛋白偶联受体)代表着科研和药物研发领域的“常青树”靶点。GPCRs的激活会引起迅速的细胞信号事件,如钙流,膜电位的变化等。
GPCRs蛋白是体内最大的蛋白质亚家族,其活性涉及体内绝大部分重要的生理和病理进程。研究表明,GPCRs或其突变体能在无配体结合的情况下自发产生部分甚至完全活性程度的生理活性,称之为组成性活性。故GPCRs(G蛋白偶联受体)又称七个跨膜结构域(7TM)受体,是超大家族不可或缺的跨膜蛋白受体,占约2%(700~800功能基因)的人类蛋白质组。G蛋白偶联受体也被证明是一个极有价值的治疗药物发现和开发新药的靶点,在目前临床上常使用的约5 0 0种药物中,4 8%是以GPCRs功能为靶点。事实上G蛋白偶联受体的内源性激动剂,拮抗剂与其特定的受体相互作用是受体药理的基本理论,在过去40年中一直认可这个理论,被视为发展新药物基本的指导思想。
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