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抑制剂描述:

产品名称:XL019

产品别名:见爱必信官网

英文别名:XL019

靶点:JAK

CAS:945755-56-6

纯度:>98%

外观:见爱必信官网

保存方法:Store at -20℃ for one year(Powder);Store at 2-4℃ for two weeks;Store at -20℃ for six months after dissolution.

描述:

XL019是一种有效的,选择性的JAK2抑制剂,IC₅₀为2.2 nM,比作用于JAK1, JAK3和TYK2.选择性高50倍。XL019是一种高选择性JAK2的抑制剂,结合在JAK2的活性位点,选择性是JAK1和TYK2的50 倍。XL019表现理想的CYP(1A2,2C9,2D6,3A4≥20μM),hERG(16 μM),和P-糖蛋白(> 20μM)的抑制作用。 XL019抑制JAK2的活化以及突变形式JAK2V617F的,这可能会导致JAK-STAT信号转导途径的抑制,并且可以诱导细胞凋亡。

溶解性:DMSO :13 mg/mL (29.2 mM)

体外研究:

体内研究:XL019 (100-300 mg/kg; p.o.; twice daily for 14 days) inhibits HEL.92.1.7 xenograft tumor growth.
XL019 (10 mg/kg) treatment shows that the Cmax, t1/2 and Vd were 5.24 μM, 1.94 hours, 5.319 L/kg, respectively.

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